【茶 鹼 (Theophyline)】
馬偕紀念醫院兒童過敏免疫科

茶鹼的主要作用為抑制Phosphodiesterase,減少cAMP被分解,以達到支氣管擴張效果。 其他作用尚可鬆弛支氣管平滑肌,抑制肥胖細胞釋出介質,促進黏液纖毛的清除能力,防止微細血管的滲漏,減少抗原刺激後繼發性氣道阻塞(即遲發反應)及敏感 度的增加,並可降低肺動脈阻力和改善橫隔膜的收縮功能。

茶鹼雖亦屬於支氣管擴張劑,但其支氣管擴張作用,比β2交感神經興奮劑稍差。 茶鹼的安全治療範圍很窄,它的中毒血清濃度(大於20微克/毫升)與治療所需血清濃度(10-20微克/毫升)十分接近。

緩慢釋放型茶鹼 (如Theovent LA、Phyllocontin、Uniphyllin等)由於一天只需服藥一次至兩次,會使氣喘病兒服藥的效率較好,且會使病兒的病情更加穩定,對夜間的氣喘發作效果尤佳。

對已使用適當的吸入性選擇性β型交感神經興奮劑與類固醇治療的急性氣喘發作病人,茶鹼的再添加並無法更進一步改善其氣喘發作狀態。 但在某些嚴重的氣喘病人當他們對選擇性β型交感神經興奮劑與類固醇的初期投與反應不理想時,胺茶鹼(Aminophylline, 含85% Theophylline)的靜脈注射,可能可以迅速改善其臨床症狀。

當茶鹼的血清濃度大於20微克/毫升時,即可能出現中毒現象,其症狀包括 1) 經中樞引起的胃腸作用: 如噁心、嘔吐、甚至吐血; 2) 中樞神經刺激作用: 如失眠、頭痛、焦燥不安、甚至抽筋、毒性腦症; 3) 心臟毒性作用: 以竇性心跳過速最為常見。 通常其早期毒性症狀的產生,常見於醫師急於迅速達到病人茶鹼血清治療濃度時。 一歲以下的病兒由於其對茶鹼代謝及排除能力尚未成熟,故其每公斤使用劑量需隨著年齡減少而降低。

為了要維持治療所需血清濃度(10-20微克/毫升)並避免其不必要的副作用,胺茶鹼(Aminophylline)隨著年齡不同而建議的最大使用劑量如下(但在剛開始使用的一週內只能給與2/3劑量,往後再視需要進行調整):

嬰兒 六至五十二週大 [(0.015 x 週齡) + 0.3] 毫克/公斤/小時

孩童 一至九歲大 1.2 毫克/公斤/小時

孩童 大於九歲 1.0 毫克/公斤/小時

茶鹼目前的主要臨床用途乃於慢性氣喘病的維持治療,尤其是對夜間症狀的壓抑。它對已使用吸入性類固醇的病人,仍有非常顯著的加成作用,可幫助病人進一步地穩定其氣喘病症狀。

有關氣喘病治療藥物在臨床使用方面,茶鹼是最容易受到藥物、食物、或病人本身疾病等多種因素影響的,故當氣喘病兒平常即有規則在服用茶鹼類藥物時,其家屬須要了解下列狀況,以避免造成病兒茶鹼中毒或因血清中茶鹼濃度突然不足而導致氣喘病發作。 常見的影響藥物包括Allopurinol、Cimetidine、Ciprofloxacin、Erythromycin、Propranolol、和troleandomycin等皆會降低茶鹼在體內的代謝,故合併使用時常會造成茶鹼中毒現象的產生。 而Carbamazepine、Phenobarbital、Phenytoin、Rifapin、和Terbutaline等,則會提昇茶鹼在體內的代謝,故合併使用上述藥物時,為了維持茶鹼之療效需增加其劑量。 在任何期間,若病人的日常飲食中蛋白質與醣類的比例有太顯著的改變,則會影響茶鹼的藥物代謝,如高蛋白低醣飲食能促進茶鹼的代謝,而低蛋白高醣飲食則會使其代謝變慢。 炭烤食物中的某些成分可能會活化體內重要的cytochrome P-450 酵素系統,而加速茶鹼的代謝,故上述食物不宜突然長期且大量服用。 持續24小時以上的發燒、心臟衰竭、肝臟疾病、會降低茶鹼在體內的代謝,而抽煙或二手煙則會增加茶鹼在體內的代謝。